Pharmakologische Wirkung
Abgeleitetes Mutterkornalkaloid Ergolin, Dopamin-D2-Rezeptor Agonist. Durch die Stimulierung dieser Rezeptoren der Hypophyse bewirkt es eine ausgeprägte und anhaltende Hemmung der Sekretion des Hormons des Vorderlappens - Prolaktin. Es hat eine therapeutische Wirkung bei Hyperprolaktinämie und verringert die Schwere von Manifestationen wie Menstruationsstörungen (Oligomenorrhoe, Amenorrhoe), Unfruchtbarkeit, Galaktorrhoe. Impotenz, verminderte Libido. Verhindert und unterdrückt die physiologische Laktation https://testosteron24.com/kategorien/post-cycle-therapy/cabergolin/.
Bei höheren Dosen als denjenigen, die zur Unterdrückung der Prolaktinsekretion erforderlich sind, erzeugt Cabergolin eine zentrale dopaminerge Wirkung durch Stimulierung der Dopamin-D2-Rezeptoren. Die Wirkung ist dosisabhängig. Cabergolin reduziert die täglichen Bewegungs Schwankungen bei Patienten mit Parkinson-Krankheit, die mit einer Levodopa / Carbidopa-Kombination behandelt werden. Cabergolin ist selektiv aktiv, ohne die Grund Sekretion anderer Hypophysenhormone und Cortisol zu beeinflussen.
Die pharmakodynamischen Wirkungen von Cabergolin, die nicht mit therapeutischer Aktivität verbunden sind, umfassen nur eine Abnahme des Blutdrucks. Bei einer Einzeldosis wird die maximale blutdrucksenkende Wirkung in den ersten 6 Stunden beobachtet und ist dosisabhängig.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Cabergolin schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Cmax im Blutplasma wird nach 0,5 bis 4 Stunden erreicht. Lebensmittel beeinflussen die Absorption oder Verteilung von Cabergolin nicht. Die Pharmakokinetik ist bis zu einer Dosis von 7 mg / Tag linear.
Die Bindung von Cabergolin (in einer Konzentration von 0,1-10 ng / ml) an Plasmaproteine beträgt 41-42%.
Die Metaboliten von Cabergolin wurden im Urin gefunden: 6-Allyl-8β-carbonyl ergolin in einer Menge von 4-6% der eingenommenen Dosis sowie drei weitere Metaboliten mit einem Gesamtgehalt von weniger als 3%. Alle Metaboliten hemmen in viel geringerem Maße (im Vergleich zu Cabergolin) die Sekretion von Prolaktin. Cabergoline hat einen langen T1 / 2. T1 / 2 bei gesunden Probanden beträgt 63-68 Stunden, T1 / 2 bei Patienten mit Hyperprolaktinämie 79-115 Stunden. Mit diesem T1 / 2 wird der Gleichgewichtszustand nach 4 Wochen erreicht. In Urin und Kot wurden 18% bzw. 72% der eingenommenen Dosis gefunden. Der Gehalt an unverändertem Cabergolin im Urin beträgt 2-3%.