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Pharmakodynamik

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Cabergolin ist ein dopaminerges Mutterkornderivat mit starker und anhaltender prolaktinsenkender Aktivität. Das Medikament stimuliert direkt D2-Dopaminrezeptoren auf der Oberfläche der laktotropen Zellen der Hypophyse und hemmt so die Sekretion von Prolaktin. Diese Substanz reduziert die Sekretion von Prolaktin bei Ratten, wenn sie oral in einer Dosis von 3-25 μg / kg und in vitro in einer Konzentration von 45 pg / ml verabreicht wird. Darüber hinaus übt Cabergolin eine zentrale dopaminerge Wirkung durch die Stimulation von D2-Rezeptoren in oralen Dosen aus, die über diejenigen hinausgehen, die bei der Senkung des Serumprolaktinspiegels wirksam sind. (Cabergolin preis) Die Langzeitwirkung des Arzneimittels Cabergolin auf die Verringerung des Prolaktinspiegels hängt wahrscheinlich mit seiner Langzeitpersistenz im Zielorgan zusammen, was durch die langsame Eliminationsrate der gesamten Radioaktivität aus der Hypophyse nach einer oralen Einzeldosis in angezeigt wird Ratten (t ½ ist ungefähr 60 Stunden).

Die pharmakodynamischen Wirkungen wurden bei gesunden Probanden, Frauen nach der Geburt und Patienten mit Prolaktinämie untersucht. Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 0,3 bis 1,5 mg wird in jeder der untersuchten Populationen eine signifikante Abnahme der Plasmapolaktinspiegel beobachtet. Dieser Effekt entwickelt sich schnell - innerhalb von 3:00 nach Verabreichung des Arzneimittels und dauert 7 bis 28 Tage bei gesunden Personen und Patienten mit Hyperprolaktinämie und 14 bis 21 Tage - bei Frauen nach der Geburt. Der Grad der Verringerung des Prolaktinspiegels und die Dauer hängen von der Dosis ab.

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